学部・大学院

教員紹介

白石 充 [シライシ ミツル]

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薬学部医療薬学科:生物有機化学研究室 教授

【連絡先】
部屋番号:Y607
mail:mshirai@himeji-du.ac.jp
URL:http://web.mac.com/rioscience/iWeb/Site%203/Welcome%20.html

専門分野

○有機化学 ○化学系薬学 ○医薬品化学 

担当科目

1年 基礎化学、有機化学I、基礎実験(化学)
2年 有機化学II、物理・化学系統合演習(PBL)
3年 有機化学実習

5年 医薬品製造学

オフィスアワー

水曜日: 3時限
金曜日: 2時限

学生へのメッセージ

好奇心にあふれた、探究心の旺盛な学生さんを期待します。
薬はどんな形(構造)をしているのだろう、薬はどのようにしてつくられるのだろう、薬はどうして効くのだろう、といったことに興味津々な学生さん、あるいは素朴な疑問をもっている学生さんをお待ちしています。

略歴

1970年 東京工業大学大学理学部化学科 卒業
1972年 東京工業大学大学院理工学研究科化学専攻修了(修士)
1972-2005年 武田薬品工業(株) 医薬研究部門化学研究所
1988-1989年 米国Yale大学化学科(Wasserman教授) 留学
2004-2005年 東京工業大学生命理工学部非常勤講師
2006-2007年 東京大学大学院薬学系研究科創薬理論科学教室客員教授
2007年- 姫路獨協大学薬学部 教授

学位

理学博士(論文) 東京工業大学 生体関連化学

主な研究活動

所属学会

日本薬学会 日本化学会 日本薬学会医薬化学部会 近畿化学協会

受賞

日本薬学会技術賞 (1998)
日本薬学会医薬化学部会賞 (2001)

官公庁設置 委員会委員など

日本薬学会(近畿支部委員 、2007~)
日本化学会(産学交流部会委員 、2002~2005)
近畿化学協会(合成部会委員 、2003~2005)

著書
・第6版化学便覧 応用化学便覧II(分筆) (丸善 、2003 )
・薬のサイエンス 特集抗アレルギー薬(分筆) (フジメディカル出版 、2001 )
特許

「新規医薬品に関わる新規物質、その製造法および用途」に関して、国内外にPCT特許出願64件(詳細省略;骨子は投稿論文参照)

招待講演
  • CCR5拮抗薬の探索研究
    有機合成化学協会・有機合成夏期セミナー"明日の有機合成化学"(講師、2007)
  • 企業における創薬研究
    (財)薬学振興会先端創薬科学講座セミナー (講師、2007)
  • Orally Active CCR5 Antagonists as Anti-HIV-1 Agents
    2002 Gordon Research Conference on Medicinal Chemistry (講師、2002)
  • 低分子CCR5拮抗薬の発見
    第21回メディシナルケミストリーシンポジウム・第10回医薬化学部会年会 (受賞講演、2001)
  • CCR5 Antagonists 3rd International Symposium: Recent Advances in the Medicinal Chemistry of Anti-Infective Agents (Royal Society of Chemistry) (講師、2000)
  • トロンボキサンA2受容体拮抗薬セラトロダストの創製
    第14回バイオテクノロジー懇談会 (講師、1999)
原著論文
  • Highly Potent and Orally Active CCR5 Antagonists as Anti-HIV-1 and Orally Active CCR5 Antagonists as Anti-HIV-1 Agents: Synthesis and Biological Activities of 1-Benzazocine Derivatives Containing a Sulfoxide Moiety. J. Med. Chem. (M. Seto, K. Aikawa, N. Miyamoto, Y. Aramaki, N. Kanzaki, K.Takashima, Y. Iizawa, M. Baba and M. Shiraishi 、学術雑誌 、2006 ) 49 / 6 , 2037-2048
  • TAK-652 Inhibits CCR5-Mediated Human Immunodeficiency Virus Type 1 Infection In Vitro and Has Favorable Pharmacokinetics in Humans. Antimicrob. Agents Chemother. (M. Baba, K. Takashima, H. Miyake, N. Kanzaki, K. Toshima, X. Wang, M. Shiraishi and Y. Iizawa 、学術雑誌 、2005 ) 49 / 11 , 4584-4591
  • Orally active CCR5 antagonists as anti-HIV-1 agents. Part 3. Synthesis and biological activities of 1-benzazepine derivatives containing a sulfoxide moiety. Bioorg. Med. Chem. (M. Seto, N. Miyamoto, K. Aikawa, Y. Aramaki, N. Kanzaki, Y. Iizawa, M. Baba and M. Shiraishi 、学術雑誌 、2005 ) 13 / 2 , 363-386
  • Orally active CCR5 antagonists as anti-HIV-1 agents 2: Synthesis and biological activities of anilide derivatives containing a pyridine N-oxide moiety. Chem. Pharm. Bull. (M. Seto, Y. Aramaki, H. Imoto, K. Aikawa, T. Oda, N. Kanzaki, Y. Iizawa, M. Baba and M. Shiraishi 、学術雑誌 、2004 ) 52 / 7 , 818-829
  • Orally active CCR5 antagonists as anti-HIV-1 agents: Synthesis and biological activity of 1-benzothiepine 1,1-dioxide and 1-benzazepine derivatives containing a tertiary amine moiety. Chem. Pharm. Bull. (M. Seto, Y. Aramaki, T. Ohkawa, N. MIyamoto, N. Kanzaki, S. Miwa, Y. Iizawa, M. Baba and M. Shiraishi 、学術雑誌 、2004 ) 52 / 5 , 577-590
  • Synthesis of 1-Benzothiepine and 1-Benzoazepine Derivatives as Orally Active CCR5 Antagonist. Chem. Pharm. Bull. (Y. Aramaki, M. Seto, T. Ohkawa, T. Oda, N. Kanzaki and M. Shiraishi 、学術雑誌 、2004 ) 52 / 2 , 254-258
  • 低分子CCR5拮抗薬の発見-生物活性を中心に- MEDCHEM NEWS (飯沢祐史、神崎直之、白石 充 、その他 、2002 ) 12 / 2 , 13-17
  • Novel, Non-acylguanidine-type Na+/H+ Exchanger Inhibitors. J. Med. Chem. (S. Fukumoto, E. Imamiya, K. Kusumoto, H. Fujiwara, T. Watanabe and M. Shiraishi 、学術雑誌 、2002 ) 45 / 14 , 3009-3021
  • In vitro and in vivo pharmacology of a structurally novel Na+/H+ exchange inhibitor, T-162559. British J. Pharm. (K. Kusumoto, H. Igata, A. Abe, S. Ikeda, A. Tsuboi, E. Imamiya, S. Fukumoto, M. Shiraishi and T. Watanabe 、学術雑誌 、2002 ) 135 / , 1995-2001
  • Inhibitory effects of small-molecule CCR5 antagonists on human immunodeficiency virus type 1envelope-mediated membrane fusion and viral replication. Antimicrob. Agents Chemother. (K. Takashima, H. Miyake, R. A. Furuta, J. Fujisawa, Y. Iizawa, N. Kanzaki, M. Shiraishi, K. Okonogi and M. Baba 、学術雑誌 、2001 ) 45 / , 3538-3543
  • Potent and selective inhibition of the human Na+/H+ exchanger isoform NHE1 by a novel aminoguanidine derivative T-162559. Eur. J. Pharm. (T. Kawamoto, H. Kimura, K. Kusumoto, S. Fukumoto, M. Shiraishi, T. Watanabe and H. Sawada 、学術雑誌 、2001 ) 420 / , 1-8
  • 低分子CCR5拮抗薬の発見 MEDCHEM NEWS (白石 充、西村 紀、藤野政彦 、その他 、2000 ) 10 / 4 , 18-23
  • Discovery of Novel, Potent and Selective Small-Molecule CCR5 Antagonists as Anti-HIV-1 Selective Small-Molecule CCR5 Antagonists as Anti-HIV-1 Agents. J. Med. Chem. (M. Shiraishi, Y. Aramaki, M. Seto, H. Imoto, Y. Nishikawa, N. Kanzaki, M. Okamoto, H. Sawada, O. Nishimura, M. Baba and M. Fujino 、 学術雑誌 、2000 ) 43 / 10 , 2049-2063
  • TAK-779, Chemokine CCR5 Antagonist. Drugs Fut. (N. Kanzaki, M. Shiraishi, Y. Iizawa, M. Baba, O. Nishimura and M. Fujino 、学術雑誌 、2000 ) 25 / 3 , 252-258
  • A small-molecule, nonpeptide CCR5 antagonist with highly potent and selective anti-HIV-1 activity. Proc. Natl. Acad. Sci. USA (M. Baba, O. Nishimura, N. Kanzaki, M. Okamoto, H. Sawada, Y. Iizawa, M. Shiraishi, Y. Aramaki, K. Okonogi, Y. Ogawa, K. Meguro and M. Fujino 、学術雑誌 、1999 ) 96 / , 5698-5703
  • トロンボキサンA2受容体拮抗薬セラトロダストの創製
    薬学雑誌 (寺尾秦次、白石 充、松本辰美、蘆田康子 、学術雑誌 、1999 ) 119 / , 377-391
  • トロンボキサンA2受容体拮抗薬-セラトロダストの創製-
    月間薬事 (寺尾秦次、白石 充、松本辰美、蘆田康子 、その他 、1998 ) 40 / 8 , 75-78
  • Synthesis and Biological Activity of Novel 2-(α-Alkoxyimino)-benzylpyridine Derivatives as K+ Channel Openers. Chem. Pharm. Bull. (T. Maekawa, S. Yamamoto, Y. Igata, S. Ikeda, T. S. Yamamoto, Y. Igata, S. Ikeda, T. Watanabe and M. Shiraishi 、学術雑誌 、1997 ) 45 / 12 , 1994-2004
  • Direct and Enantiospecific ortho-benzylation of Phenols by the Mitsunobu Reaction. J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1 (S. Fukumoto, S. Fukushi, S. Terao and M. Shiraishi 、 学術雑誌 、1996 ) / , 1021-1026
  • Stereoselective Synthesis and TXA2 Receptor Antagonistic Activity of Optically Active Phenol Derivatives. Chem. Pharm. Bull. (S. Fukumoto, Z. Terashita, Y. Ashida, S. Terao and M. Shiraishi 、 学術雑誌 、1996 ) 44 / 4 , 749-755
  • Synthesis and Biological Activity of Novel 1,3-Benzoxazine Derivatives as K+ Channel Openers. Chem. Pharm. Bull. (S. Yamamoto, S. Hashiguchi, S. Miki, Y. Igata, T. Watanabe and
    M. Shiraishi 、学術雑誌 、1996 ) 44 / 4 , 734-745
  • Cyclopentenones and cyclopentanones from the reactions of vinyl vicinal
    tricarbonyls with carbon nucleophiles Tetrahedron Lett. (H. H. Wasserman, M. Shiraishi, S. J. Coats and J. D. Cook 、 学術雑誌 、1995 ) 36 / 37 , 6785-6788
  • ベンゾキノン誘導体SeratrodastのトロンボキサンA2拮抗作用および抗喘息作用に
    関する薬理学的研究
    武田研究所報 (松本辰美、蘆田康子、白石 充、寺尾秦次 、大学・研究所等紀要 、
    1995 ) 54 / , 34-96
  • Antihypertensive and cardiovascular effects of a new potassium channel opener,
    TCV-295, in rats and dogs. J. Cardiovasc. Pharmacol. (K. Kusumoto, Y. Awane, T. Kitayoshi, S. Fujiwara, M. Shiraishi and T. Watanabe 、学術雑誌 、1994 ) 24 / , 939-948
  • Synthesis and Thromboxane A2/Prostaglandin H2 Receptor Antagonistic
    Activity of Phenol Derivatives. J. Med. Chem. (S. Fukumoto, M. Shiraishi, Z. Terashita, Y. Ashida and Y. Inada 、 学術雑誌 、1992 ) 35 / 12 , 2202-2209
  • 新しく設計したキノン誘導体の合成と生物評価:5-リポキシゲナーゼ阻害剤とトロンボキサンA2受容体拮抗剤 有機合成化学協会誌 (白石 充、寺尾秦次 、学術雑誌 、1992 )
    50 / 9 , 786-797 ・Quinones. 4. Novel Eicosanoid Antagonists: Synthesis and
    Pharmacological Evaluation. J. Med. Chem. (M. Shiraishi, K. Kato, S. Terao, Y. Ashida, Z. Terashita and G. KIto 、学術雑誌 、1989 ) 32 / 9 , 2214-2221
  • A novel anti-asthmatic quinone derivative, AA-2414 with a potent antagonistic activity quinone derivative, AA-2414 with a potent antagonistic activity against a variety of spasmogenic prostanoids. Prostaglandins (Y. Ashida, T. Matsumoto, H. Kuriki, M. Shiraishi, K. Kato and S. Terao 、学術雑誌 、1989 ) 38 / , 91-102
  • Quinones. Part 3. Synthesis of Quinone Derivatives Having Ethylenic and Acetylenic Bonds: Specific Inhibitors of Leukotrienes and 5-Hydoxyicosa-6,8,11,14-tetraenoic Acid (5-HETE).
    J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1 (M. Shiraishi and S. Terao 、学術雑誌 、1983 ) / , 1591-1599
  • 2-(12-Hydroxydodeca-5,10-diynyl)-3,5,6-trimethyl-1,4-benzoquinone (AA-861)
    の5-リポキシゲネース系代謝への阻害効果 炎症 (寺尾秦次、白石 充、大川滋紀、西条武俊、蘆田康子、牧 良孝 、 学術雑誌 、1983 ) 3 / , 487-489
  • 2,3,5-Trimethyl-6-(12-hydroxy-5,10-dodecadiynyl)-1,4-benzoquinone (AA-861), a selective inhibitor of the 5-lopoxygenase reaction and the biosynthesis of slow reacting substance of anaphylaxis. Biochim. Biophys. Acta (T. Yoshimoto, C. Yokoyama, K. Ochi, S. Yamamoto,
    Y. Maki, Y. Ashida, S. Terao and M. Shiraishi 、学術雑誌 、1982 ) 713 / , 470-473
  • Quinones II. General Synthetic Routes to Quinone Derivatives with Modified Polyprenyl Side Chains and the Inhibitory Effects of These Quinones on the Generation of the Slow Reacting Substance of Anaphilaxis (SRS-A).
    J. Chem. Soc. Perkin Trans. 1 (S. Terao, M. Shiraishi, K. Kato, S. Ohkawa, Y. Ashida and Y. Maki 、学術雑誌 、1982 ) / , 2909-2920
  • Facile Synthesis of Allylic Alcohols. Synthesis (S. Terao, M. Shiraishi and K. Kato 、学術雑誌 、1979 ) / , 467-468 ・Synthesis of Ubiquinones II. An Efficient Preparation of Ubbiquinone-1 II. An Efficient Preparation of Ubiquinone-10. J. Org. Chem. (S. Terao, K. Kato, M. Shiraishi and H. Morimoto 、学術雑誌 、 1979 ) 44 / 5 , 868-869
  • New Route to Semisynthetic Cephalosporins from Deacetyl-cephalosporin
    C Chem. Pharm. Bull. (S. Tsushima, M. Sendai, M. Shiraishi, M. Kato, N. Matsumoto, K. Naito and M. Numata 、学術雑誌 、1979 ) 27 / 3 , 696-702
  • A New Cephalosporin, SCE-963.
    J. Antibiotics (M. Numata, I. Minamida, M. Yamaoka, M. Shiraishi, T. Miyawaki, K. Naito and M. Kida 、学術雑誌 、1978 ) 31 / 12 , 1262-1271
  • New Cephalosporins with 7-Acyl Groups Derived from β-Ketoacids. J. Antibiotics (M. Numata, I. Minamida, M. Yamaoka, M. Shiraishi and T. Miyawaki 、学術雑誌 、1978 ) 31 / 12 , 1252-1261
  • Synthesis of Ubiquinones. Elongation of the Heptaprenyl Side-chain in Ubiquinone-7
    J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1 (S. Terao, k. Kato, M. Shiraishi and H. Morimoto 、 学術雑誌 、1978 ) / , 1101-1110
学会発表
  • 抗HIV治療薬を指向した経口CCR5拮抗薬TAK-652の創製
    日本薬学会第128年会(口頭発表、2008 )
  • 経口CCR5拮抗薬TAK-652の創製
    第24回メディシナルケミストリーシンポジウム・第13回医薬化学部会年会 (ポスター 、2005 )
  • Discovery of Highly Potent, Orally Active CCR5 Antagonist TAK-652 as an Anti-HIV-1 CCR5 Antagonist TAK-652 as an Anti-HIV-1 Agent ACS 229th National Meeting (ポスター 、2005 )
  • Anti-human imminodeficiency virus type 1 activity of TAK-652, a small molecule CCR5 antagonist
    12th Conference on Retroviruses and Oppotunistic Infections (口頭発表 、 2005 )
  • 新規な非アシルグアニジン型Na-H交換阻害薬:テトラヒドロキノリン誘導体 の合成と薬理作用
    第20回メディシナルケミストリーシンポジウム・第9回医薬化学部会年会 (ポスター 、2000 )
  • 低分子CCR5拮抗薬の発見
    第19回メディシナルケミストリーシンポジウム・第8回医薬化学部会年会 (ポスター 、1999 )
  • TAK-779, a Small Molecule CCR5 Antagonist: Design, Synthesis and In Vitro Activity of Anilido Derivatives 39th Interscience Conference on Antimicrobial Agents & Chemotherapy (ICCAC) (ポスター 、1999 )
  • Synthesis and K+ Channel Opener Activity of Novel (α-Alkoxyimino) benzylpyridine Derivatives AFMC International Medicinal Chemistry Symposium (AIMECS 95) (ポスター 、1995 )
  • Mitsunobu反応を利用したフェノール系トロンボキサンA2受容体拮抗薬の立体選択的合成 日本薬学会第115年会 (口頭発表 、1995 )
  • 新規1,3-ベンズオキサジン誘導体の合成とカリウムチャネル開口作用 日本薬学会第113年会 (口頭発表 、1993 )
  • Effect of AA-2414, a thromboxane A2 receptor antagonist, on experimental allergic athma 第8回国際プロスタグランジン会議 (口頭発表 、1992 )
  • トロンボキサンA2受容体拮抗作用を有するフェノール誘導体の合成と 構造活性相関 第12回メヂィシナルケミストリーシンポジウム (口頭発表 、1991 )
  • 新規エイコサノイド拮抗剤AA-2414およびその関連化合物の抗喘息 作用
    第10回メディシナルケミストリーシンポジウム (口頭発表 、1988 )
  • リポキシゲネース阻害薬の合成研究
    第5回メディシナルケミストリーシンポジウム (口頭発表 、1983 )
  • AA-861の5-リポキシゲネース系代謝への阻害効果
    第4回日本炎症学会 (口頭発表 、1983 )
  • キノン誘導体の合成研究
    日本薬学会第103年会 (口頭発表 、1983 )
  • 5-リポキシゲナーゼの特異的阻害剤、AA-861
    第55回日本生化学大会 (口頭発表 、1982 )
  • キノン誘導体の合成研究
    日本薬学会第101年会 (口頭発表 、1981 )
  • ユビキノン類の合成研究
    日本薬学会第99年会 (口頭発表 、1979 )
  • Synthesis of Ubiquinones: Elongation of the Heptaprenyl Side Chain in Ubiquinone-7.
    第26回IUPAC総会 (口頭発表 、1977 )
  • SCE-963, A New Cephalosporin I. Synthesis and Structure 17th Interscience Conference on Antimicrobial Agents & Chemotherapy (ICAAC) (口頭発表 、1977 )
  • セファロスポリンラクトールとその化学
    日本薬学会第97年会 (口頭発表 、1977 )

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